T9215 |
ELOVL6-IN-2
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Others
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ELOVL6-IN-2 是具有口服活性的ELOVL6选择性抑制。它抑制小鼠ELOVL6活性的IC50值为 34 nM。 |
T9565 |
OSBPL7-IN-1
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Others
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OSBPL7-IN-1 是口服有效的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7)抑制剂。它促进质膜上ABCA1的增加,但不影响 mRNA 表达。 |
T9805 |
BAY 2666605
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PDE
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BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 |
T8432 |
ASP4132
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AMPK
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ASP4132 是一种口服活性的 AMPK 激活剂,EC50为 18 nM,具有抗癌活性。 |
T12401 |
Pemigatinib
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INCB054828 |
FGFR
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Pemigatinib 是一种口服具有活力的,选择性的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM... |
T12266 |
Ilginatinib
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NS-018 |
Tyrosine Kinases
,
JAK
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Ilginatinib 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 |
T9164 |
BMS-986242
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BMS986242 |
IDO
,
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 |
T38843 |
Enavogliflozin
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DWP-16001 |
SGLT
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Enavogliflozin 是一种口服有效的,选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂,具有抗糖尿病的功效。 |
T30751 |
Carotegrast methyl
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AJM300 |
Integrin
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Carotegrast methyl 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂,可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 |
T2678 |
LB42708
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Transferase
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LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 |
T40548 |
NH-3
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Thyroid hormone receptor(THR)
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NH-3 is a potent orally active thyroid hormone receptor (THR) antagonist which exhibits reversible behavior, demonstrate... |
T3713 |
BAY-876
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transporter
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BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(>130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵... |
T15500 |
HPi1
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Antibacterial
,
Others
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HPi1 是一种有口服活性的,针对幽门螺杆菌的选择性抗菌剂,IC50为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。 |
T12979 |
BI-3406
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Ras
,
p38 MAPK
,
MAPK
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BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成,抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。 |
T12266L |
Ilginatinib maleate
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NS-018 maleate |
Tyrosine Kinases
,
JAK
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Ilginatinib maleate 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 |
T12266L2 |
Ilginatinib hydrochloride
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NS-018 hydrochloride |
Tyrosine Kinases
,
JAK
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Ilginatinib hydrochloride 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 |
T3306 |
PF-04418948
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PF 04418948,PF04418948 |
Prostaglandin Receptor
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PF04418948是一种可口服的,选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16 nM。 |
T4061 |
LY2334737
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Others
,
Virus Protease
,
Nucleoside Antimetabolite/Analog
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LY2334737 是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药,也是核苷类似物。它抑制肠道病毒 A71 感染,有抗病毒和抗癌活性。 |
T36670 |
JNJ-67856633
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MALT
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JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下,JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。 |
T39695 |
ARD-2128
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Androgen Receptor
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ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 |