T9565 |
OSBPL7-IN-1
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Others
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OSBPL7-IN-1 是口服有效的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7)抑制剂。它促进质膜上ABCA1的增加,但不影响 mRNA 表达。 |
T9805 |
BAY 2666605
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PDE
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BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 |
T9164 |
BMS-986242
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BMS986242 |
IDO
,
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 |
T2678 |
LB42708
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Transferase
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LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 |
T9732 |
VY-3-135
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Fatty Acid Synthase
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VY-3-135 是口服有效的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)选择性 抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 没有抑制活性。它有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。 |
T36670 |
JNJ-67856633
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MALT
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JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下,JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。 |
T34896 |
Tofisopam
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托非索洋,Emandaxin,Grandaxin |
Others
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Tofisopam 是 属于2,3-苯二氮卓类化合物,具有抗焦虑活性,可口服。 |
T8348 |
Phentolamine
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Adrenergic Receptor
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Phentolamine 是一种 alpha-1 和 alpha-2 选择性肾上腺素能受体拮抗剂。 |
T1292 |
Tiapride hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Tiapride 是一种大脑中 D2/3 多巴胺受体的选择性阻滞剂。 它用于治疗各种精神和神经系统疾病,包括运动障碍、酒精戒断综合征、精神病的阴性症状以及老年人的攻击和激动。 |
T8580 |
Bupranolol
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Adrenergic Receptor
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Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 |
T60024 |
CFT7455
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CFT7455 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 |
T8734 |
Choline
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Others
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Choline hydroxide 是一种普遍存在的水溶性营养素,通常与 B 族维生素有关。 |
T22304 |
Desciclovir
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地昔洛韦,BW A515U,6-Deoxyacyclovir,DCV |
Antifection
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Desciclovir 是抗疱疹药物阿昔洛韦的前药,口服有活性,在体内被黄嘌呤氧化酶转化成为阿昔洛韦。 |
T28167 |
NGB 2904
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NGB-2904,NGB2904 HCl,NGB2904 |
Dopamine Receptor
,
5-HT Receptor
,
Others
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NGB2904 HCl 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂,可用于具可卡因成瘾。 |
T5133 |
Dabigatran Etexilate Mesylate
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甲磺酸达比加群酯,BIBR 1048MS,Dabigatran etexilate methanesulfonate |
Thrombin
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Dabigatran etexilate mesylate 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药,具有抗凝作用,能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。 |
T9590 |
T-1095
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SGLT
,
transporter
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T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂,能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。 |
T2629 |
UNC2881
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TAM Receptor
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UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 |
T29856 |
Aleplasinin
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PAZ-417,PAZ417,PAZ 417 |
PAI-1
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Aleplasinin 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂,是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。 |
T5329 |
Trandolapril
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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
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Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂,在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。 |
T7503 |
Upadacitinib
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乌帕替尼,ABT-494 |
JAK
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Upadacitinib 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 |