T15424 |
GSK1379725A
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。 |
T2072 |
BET bromodomain inhibitor
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂,来自专利 WO/2015/153871A2,化合物实例11。 |
T11925 |
M‑89
|
|
Histone Methyltransferase
,
Epigenetic Reader Domain
|
|
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。 |
T11136 |
E-7386
|
E7386 |
Epigenetic Reader Domain
|
|
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。 |
T5362 |
Y06036
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。 |
T16072 |
MI-538
|
|
Histone Methyltransferase
,
Epigenetic Reader Domain
|
|
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂,IC50值为 21 nM。 |
TQ0058 |
MI-463
|
|
Histone Methyltransferase
,
Epigenetic Reader Domain
|
|
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。 |
T3311 |
GSK6853
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 |
T1854 |
MS436
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。 |
TQ0069 |
MI-503
|
|
Histone Methyltransferase
,
Epigenetic Reader Domain
|
|
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。 |
T2127 |
OF-1
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。 |
TQ0083 |
NI-57
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。 |
T12112 |
MS402
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为... |
T16321 |
NI-42
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针,是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂,BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM,与非分类 IV ... |
T6783 |
BI-7273
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。 |
TQ0253 |
PLX51107
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲... |
T6939 |
PFI-3
|
PFI 3 |
Epigenetic Reader Domain
|
|
PFI3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。 |
T9749 |
FHD-286
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。 |
T19935 |
XD14
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
|
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。 |
T13363 |
Y06137
|
|
PKC
,
Epigenetic Reader Domain
|
|
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。 |