T13244 |
Ubiquitination-IN-1
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Others
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Ubiquitination-IN-1 是一种有效的泛素化和Cksl-Skp2蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平,可通过阻断肿瘤抑制因子的降解发挥作用。 |
T75030 |
Ubiquitination-IN-2
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Ubiquitination-IN-2 是一种有效的 E1-E2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Ubiquitination-IN-2 对于泛素 E1 (UBA1) 的Kd 值为 0.72 μM。Ubiquitination-IN... |
T21773 |
SP-141
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SP 141 |
Mdm2
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SP-141 是一种 MDM2 抑制剂,可促进 MDM2 自身泛素化和降解,具有抗癌活性。 |
T8773 |
MID-1
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IGF-1R
,
Others
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MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂,能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,升高 IRS-1 表达水平,增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。 |
T9758 |
DCeMM3
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2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide |
Others
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dCeMM3 是一种胶降解剂,可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。 |
T8931L |
ICCB-19 hydrochloride
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ICCB-19 HCl(750621-52-4 free base) |
Apoptosis
,
Others
,
Autophagy
,
RIP kinase
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ICCB-19 HCl 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂,可与 TRADD 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合,诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。 |
T25465 |
GS143
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GS 143,GS-143 |
NF-κB
,
IκB/IKK
,
E1/E2/E3 Enzyme
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GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。 |
T4970 |
LANOSTEROL
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8,24-Lanostadien-3β-ol,3β-Hydroxy-8,24-lanostadiene,羊毛甾醇 |
Endogenous Metabolite
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Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物,能够诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 可以抑制神经退行性疾病相关错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。 |
T6697 |
TCID
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UCH-L3 Inhibitor |
DUB
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TCID 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。 |
T1862 |
PR-619
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PR 619,2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine |
DUB
,
Autophagy
,
Apoptosis
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PR619 是一种 DUB 抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对 USP4、USP8、USP7、USP2和 USP5的 EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。 |
T2026 |
CYM5442
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S1P Receptor
,
LPL Receptor
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CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。 |
T61477 |
DCeMM2
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dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用,导致 cyclin K 的泛素化及降解。 |
T36682 |
USP30 inhibitor 18
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DUB
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USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂,IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。 |
T37042 |
SCH529074
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SCH 529074 |
p53
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SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM),可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。 |
T1919 |
Tenovin-1
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Tenovin 1 |
Mdm2
,
Sirtuin
,
p53
,
Autophagy
,
Dehydrogenase
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Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性,并防止 MDM2 介导的 p53 降解,这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。 |
T2140 |
Parthenolide
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小白菊内酯,(-)-Parthenolide |
Apoptosis
,
Autophagy
,
Mitophagy
,
HDAC
,
NF-κB
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Parthenolide 是一种从药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 它抑制NF-κB 活化,有抗炎活性。它还可抑制HDAC1蛋白,但不影响其他I/II 类HDAC。 |
T64339 |
Apcin A HCL
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APC
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Apcin A HCL 是 Apcin 衍生物。 它是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。它与 Cdc20 强烈相互作用,并抑制 Cdc20 底物的泛素化。它可用于合成 PROTAC CP5V。 |
T16904 |
Smurf1-IN-A01
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A01 |
Others
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Smurf1-IN-A01 是泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其kd=3.664 nM。它能够抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解,并提高 BMP-2 的反应性。 |
T8488 |
GMB-475
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Bcr-Abl
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GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和... |
T17879 |
E3 ligase Ligand 8
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Others
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E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。 |