T8825 |
Capmatinib 2HCl.H2O
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NVP-INC280 2HCl.H2O,INCB28060 2HCl.H2O,INC-280 2HCl.H2O |
c-Met/HGFR
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Capmatinib 2HCl.H2O 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。 |
T13108 |
Pamufetinib
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4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide,H2OL3Q4XRD,TAS-115 |
c-Met/HGFR
,
VEGFR
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TAS-115 是VEGFR 和c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。 |
T1963 |
Capmatinib
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INCB28060,NVP-INC280,INC-280,卡马替尼 |
c-Met/HGFR
,
Apoptosis
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Capmatinib 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂,IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,可诱导细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 |
T7900 |
BAY-474
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c-Met/HGFR
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BAY-474 是酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂,能够用于表观遗传学探针。 |
T6094 |
MK-2461
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MK2461 |
c-Met/HGFR
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MK2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。 |
T2293 |
SGX-523
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p38 MAPK
,
Bcr-Abl
,
Raf
,
c-Met/HGFR
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SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。 |
T6095 |
JNJ-38877605
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c-Met/HGFR
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JNJ38877605 是 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂 (IC50:4 nM),对c-Met 的抑制性比对其它 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性高 600 倍。 |
T6378 |
AMG-458
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AMG 458 |
c-Met/HGFR
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AMG458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂,其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。 |
T15617 |
JNJ-38877618
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OMO-1 |
c-Met/HGFR
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JNJ-38877618是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂,其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。 |
T6117 |
Tivantinib
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ARQ 197 |
Apoptosis
,
c-Met/HGFR
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Tivantinib 是一种高选择性c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。 |
T6154 |
SU11274
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PKI-SU11274,Met Kinase Inhibitor |
c-Met/HGFR
,
VEGFR
,
Autophagy
,
CDK
,
FGFR
,
Apoptosis
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SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。 |
T8409 |
SYN1143
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AMG-1,RON-IN-1 |
c-Met/HGFR
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SYN1143 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。 |
T6260 |
AMG-208
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AMG 208 |
P450
,
c-Met/HGFR
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AMG208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂,对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。 |
T6128 |
PHA-665752
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PHA665752,PHA 665752 |
Apoptosis
,
VEGFR
,
FGFR
,
c-Met/HGFR
,
Bcr-Abl
,
Autophagy
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PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞... |
T5467 |
SAR125844
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SAR125884 |
c-Met/HGFR
,
Apoptosis
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SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。 |
T5478 |
SRI 31215 TFA
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SRI 31215 |
c-Met/HGFR
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SRI 31215 是 matriptase、hepsin、肝细胞生长因子激活剂(HGFA)的三重抑制剂,IC50值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM。它能够阻断 pro-HGF 的活化,模拟 HAI-1/2 的活性。 |
T3274 |
S49076
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TAM Receptor
,
FGFR
,
c-Met/HGFR
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S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。 |
T4332 |
c-Kit-IN-1
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DCC-2618,PDGFR inhibitor 1 |
c-Kit
,
c-Met/HGFR
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c-Kit-IN-1 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。 |
T2680 |
NVP-BVU972
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c-Met/HGFR
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NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ,它对其它的激酶抑制性较低。 |
T2419 |
BMS-794833
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VEGFR
,
c-Met/HGFR
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BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。摘自专利 WO2009094417, 化合物实例1, |