T2704 |
MLN0905
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PLK1 Inhibitor |
PLK
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MLN0905 是一种 PLK1的有效抑制剂,IC50值为 2 nM。 |
T21678 |
3MB-PP1
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PLK
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3MB-PP1是嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中,3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3... |
T28904 |
T521
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T 521 |
PLK
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T521 是 Plk1 PBD 的选择性抑制剂,对 Plk2 和 Plk3 无抑制作用。 |
T15454 |
GW843682X
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GW843682 |
Aurora Kinase
,
CDK
,
PDGFR
,
VEGFR
,
PLK
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GW843682X 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。 |
TN3848 |
Dihydrobaicalein
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PLK
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Dihydrobaicalein 是 一种来自黄芩的天然产物, 一种PLK1抑制剂(IC50:6.3μM)。Dihydrobaicalein 对VRK2和PLK2有抑制作用。 |
T6173 |
BI 2536
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4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 |
Epigenetic Reader Domain
,
PLK
,
Apoptosis
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BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。 |
T2271 |
SBE13 Hydrochloride
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SBE 13 HCl,SBE 13 hydrochloride |
Apoptosis
,
PLK
,
Autophagy
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SBE 13 hydrochloride 是一种选择性的Plk1抑制剂,IC50值为 0.2 nM,对 Plk2 的IC50>66 μM,Plk3的IC50值为875 nM。 |
T1839 |
Mps1-IN-2
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PLK
,
Kinesin
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Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂,对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM,对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。 |
T17008 |
TC-S 7005
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PLK
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TC-S 7005是一种有效的Polo 样激酶的抑制剂,Plk1、Plk2和Plk3的IC50值分别为214 nM,4 nM 和24 nM。 |
T2634 |
Ro3280
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RO 3280,Ro5203280 |
PLK
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Ro 3280 是一种高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。 |
T6247 |
Onvansertib
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NMS-P937,NMS-1286937 |
Apoptosis
,
PLK
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NMS-P937 是一种可口服的高选择性PLK1抑制剂,IC50值为 2 nM。 |
T2438 |
HMN-214
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HMN214,IVX-214 |
PLK
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HMN214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。 |
T2458 |
CID755673
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Serine/threonin kinase
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CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂,IC50为182 nM。 |
T6338 |
PHA-680632
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PHA 680632,PHA680632 |
FGFR
,
PLK
,
Aurora Kinase
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PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。 |
T5818 |
Rigosertib sodium
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Rigosertib,ON-01910,Estybon |
Apoptosis
,
PI3K
,
PLK
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ON-01910 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。 |
T16750 |
Rigosertib
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瑞格色替,ON-01910 |
PI3K
,
Apoptosis
,
Bcr-Abl
,
PLK
,
PDGFR
,
Src
,
CDK
,
FLT
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Rigosertib 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 n... |
T6940 |
PHA-767491 hydrochloride
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CAY10572,PHA767491 HCl,PHA-767491,CAY-10572 hydrochloride |
Apoptosis
,
GSK-3
,
CDK
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PHA-767491 hydrochloride 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。 |
T7200 |
TAK-960
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PLK
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TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂,IC50为 0.8 nM,对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖,可治疗多种肿瘤异种移植。 |
T6019 |
Volasertib
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BI 6727,伏拉塞替 |
Apoptosis
,
PLK
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Volasertib 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
T6077 |
ZM-447439
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Aurora Kinase
,
Apoptosis
,
Src
,
MEK
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ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。 |