T13074 |
TAM-IN-2
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TAM Receptor
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TAM-IN-2 是一种 TAM 抑制剂,摘自专利 US 20170275290 A1 ,吡咯并三嗪化合物 0904。 |
T6982 |
SGI-7079
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c-RET
,
Src
,
c-Met/HGFR
,
TAM Receptor
,
FLT
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SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。 |
T1968 |
UNC2250
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TAM Receptor
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UNC2250 是选择性的Mer 抑制剂,其IC50=1.7 nM,分别比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。 |
T7425 |
RU-301
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TAM Receptor
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RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂,能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd=12 μM,IC50=10 μM。 |
T2311 |
LDC1267
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TAM Receptor
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LDC1267 是一种特异性 TAM(Tyro3, Axl and Mer) 激酶抑制剂,能够作用于 Mer( IC50<5 nM)、Tyro3(IC50:8 nM) 和 Axl(IC50:29 nM)。 |
T17205 |
UNC2541
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Others
,
FLT
,
TAM Receptor
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UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM... |
TQ0041 |
Ningetinib Tosylate
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VEGFR
,
TAM Receptor
,
c-Met/HGFR
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Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 |
T2005 |
Dubermatinib
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TP0903 |
Apoptosis
,
TAM Receptor
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Dubermatinib 是一种具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。 |
T6907 |
NPS-1034
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NPS 1034,NPS1034 |
Apoptosis
,
c-Met/HGFR
,
TAM Receptor
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NPS-1034 是一种AXL 和MET 的双重抑制剂,其IC50值分别为 10.3 和 48 nM。 |
T16806 |
RU-302
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TAM Receptor
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RU-302 是一种 TAM 受体泛抑制剂,可阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 域之间的界面。 RU-302 有效阻断 Gas6 诱导的 AXL 的激活并抑制肺癌肿瘤的生长。 |
T4426 |
CEP-40783
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CEP 40783,RXDX-106 |
TAM Receptor
,
c-Met/HGFR
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CEP40783 是一种有口服活性的,高效的,选择性的 AXL (IC50:7 nM) 和 c-Met (IC50:12 nM) 抑制剂。 |
T6269 |
Bemcentinib
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R428,BGB324 |
TAM Receptor
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Bemcentinib 是具有选择性的、高效的 Axl 抑制剂,其 IC50=14 nM。 |
T9123 |
DS-1205
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TAM Receptor
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DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
T8327 |
ONO-7475
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TAM Receptor
,
Trk receptor
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ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,... |
TQ0021 |
Ningetinib
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宁格替尼,CT053PTSA,CT-053 |
TAM Receptor
,
c-Met/HGFR
,
VEGFR
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Ningetinib 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。 |
T2629 |
UNC2881
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TAM Receptor
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UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 |
T2699 |
BMS 777607
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BMS777607,BMS-777607,BMS 817378 |
c-Met/HGFR
,
TAM Receptor
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BMS777607 是 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM),Axl (IC50:1.1 nM),Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。 |
T21302 |
UNC569
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UNC 569 |
TAM Receptor
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UNC569 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎... |
T9052 |
XL092
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JUN04542,CL-092 |
VEGFR
,
c-Met/HGFR
,
TAM Receptor
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JUN04542 是一种ATP 竞争性的、口服有效的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,在细胞分析中的MET (IC50:15 nM)、VEGFR2 (IC50:1.6 nM)、AXL (IC50:3.4 nM) 和 MER (IC50... |
T6827L |
Endoxifen hydrochloride
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因多昔芬盐酸盐 |
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Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体(estrogen receptor)有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用... |