T2110 |
(+)-JQ-1
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JQ1 |
Epigenetic Reader Domain
,
Autophagy
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(+)-JQ-1 是一种有效特异性的可逆 BET 溴结构域抑制剂,可激活自噬,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。 |
T10359 |
AR antagonist 1
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Androgen Receptor
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AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 |
T5480 |
BI-4464
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FAK
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BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。 |
T12186 |
Navitoclax-piperazine
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ABT-263-piperazine |
BCL
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Navitoclax-piperazine 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。 |
T19301 |
DUPA
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N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid],(2S,2'S)-2,2'-Carbonylbis(Azanediyl)Dipentanedioic Acid |
Others
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DUPA 是谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。 |
T1835 |
Ibrutinib
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依鲁替尼,伊布替尼,PCI-32765 |
Src
,
BTK
,
Tyrosine Kinases
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Ibrutinib 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 ... |
T39910 |
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
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Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me,Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me |
BCL
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Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me is a Bcl-xL inhibitor, which can be employed alongside a CRBN ligand to synthesize XZ739... |
T2066 |
Quizartinib
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奎扎替尼,AC220 |
Apoptosis
,
FLT
,
Autophagy
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Quizartinib 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linke... |
T15125 |
Diethylene Glycol Monobenzyl Ether
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Others
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Diethylene Glycol Monobenzyl Ether is a PEG-based linker, specifically designed for the synthesis of PROTACs[1]. It serv... |
T17345 |
7-Octynoic acid
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Others
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7-Octynoic acid (compound 42) serves as a PROTAC linker for synthesizing various PROTACs, which are composed of two dist... |
T18542 |
Phthalimide-PEG3-C2-OTs
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Others
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Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) is a PROTAC linker composed of PEGs. It is utilized in the synthesis of various PRO... |