T7017 |
WNK463
|
|
Serine/threonin kinase
|
|
WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。 |
T11666 |
IPR-803
|
|
Serine/threonin kinase
|
|
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。 |
T11885 |
LSP-249
|
|
Others
|
|
LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50值小于 100 nM。摘自专利 WO2016011209A1。 |
T10547 |
BioE-1115
|
|
Serine/threonin kinase
,
Casein Kinase
|
|
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。 |
T5456 |
WNK-IN-11
|
Allosteric WNK Kinase Inhibitor |
Serine/threonin kinase
|
|
Allosteric WNK Kinase Inhibitor 是(WNK)激酶的变构抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。 |
TP1277 |
Bradykinin
|
缓激肽 |
Bradykinin Receptor
,
Endogenous Metabolite
|
|
Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子,对几种血管和肾功能也有调节作用。 |
T4524 |
SBC-110736
|
SBC110736 |
Serine/threonin kinase
,
Others
|
|
SBC110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂,提取于专利 WO2014150395A1(图例1)。 |
T6370 |
AEBSF hydrochloride
|
Pefabloc SC,AEBSF HCl |
Influenza Virus
,
Serine Protease
,
Thrombin
|
|
AEBSF hydrochloride 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。 |
TN2082 |
Pinostrobin
|
|
Beta Amyloid
,
IL Receptor
,
Serine/threonin kinase
,
TNF
|
|
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。 |
T14358 |
Avoralstat
|
BCX4161 |
Others
|
|
Avoralstat 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂,具有口服活性,可用于遗传性血管性水肿的研究。 |
T4058 |
R-IMPP
|
|
Others
,
Serine/threonin kinase
|
|
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM),靶向作用于 80S 核糖体,抑制 PCSK9 蛋白的翻译。 |
T2626 |
SBC-115076
|
SBC115076 |
Serine/threonin kinase
,
Others
|
|
SBC115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中的重要物质。 |
T8645 |
PF-06446846
|
|
Others
|
|
PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome,选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。 |
T9920 |
Evolocumab
|
|
Others
|
|
Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合,使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。 |
T13257 |
Upamostat
|
|
Serine/threonin kinase
,
Serine Protease
,
PAI-1
|
|
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 |
T9276 |
SBC-115337
|
|
Others
,
Serine/threonin kinase
|
|
SBC-115337 是苯并呋喃化合物,也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。 |
T8676 |
FOY 251
|
|
Others
,
Serine/threonin kinase
,
SARS-CoV
|
|
FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂,是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能抑制 SARS-CoV-2 的感染。 |
T8350 |
TPCK
|
|
Proteasome
|
|
TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂,通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应,并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内,可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。 |
T3359 |
Aprotinin
|
Antilysin,Traskolan,Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor,抑肽酶,抑酶肽 |
Serine Protease
,
Proteasome
,
Others
,
Influenza Virus
|
|
Aprotinin 是分离自牛肺的一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。 |
T8362 |
Benzamidine hydrochloride
|
苄脒盐酸盐,Benzamidine HCl |
Serine Protease
,
Serine/threonin kinase
|
|
Benzamidine HCl 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µ... |