T16681 |
Nesolicaftor
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PTI-428 |
Autophagy
,
CFTR
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PTI-428 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。 |
T14935 |
Elexacaftor
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VX-445 |
CFTR
,
Autophagy
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Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量。 |
T5312 |
CFTR corrector 2
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FDL169 |
CFTR
,
Autophagy
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FDL169 是一种新型有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,来自专利US20140274933,用于治疗携带 F508del 突变的囊性纤维化患者。 |
T9699 |
TAK-615
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LPA Receptor
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TAK-615常用于研究肺纤维化,是一种LPA1受体的负变构调节剂。 |
T9499 |
Icenticaftor
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QBW251 |
CFTR
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Icenticaftor 是一种具有口服活性CFTR 通道增强剂,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究,对F508del 和G551D CFTR 的EC50分别为 79 和 497 nM。 |
T2263 |
Tezacaftor
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1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺,VX661 |
CFTR
,
Autophagy
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VX-661 是一种小分子,可用作囊性纤维化跨膜电导调节器基因功能的校正剂。 |
TP1016L |
Aviptadil Acetate
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Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt,醋酸阿肽地尔,阿肽地尔 |
SARS-CoV
,
RAAS
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Aviptadil acetate 是模拟血管活性肠多肽类似物,具有血管舒张效应。它可诱导肺血管舒张并抑制血管 SMC 的增殖和血小板聚集。它可用于研究 SARS-CoV-2 引起的肺纤维化、肺动脉高压和呼吸衰竭。 |
T4503 |
Talniflumate
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他尼氟酯,Somalgen |
Chloride channel
,
N-Acetylglucosaminyltransferase
,
COX
,
Anion Exchanger
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Talniflumate 是一种钙激活氯离子通道 (hCLCA1/mCLCA3) 阻滞剂,可减少动物模型和细胞培养中的粘蛋白合成和释放。它通过抑制环氧合酶,并抑制 Cl-/HCO3- 交换活性,具有抗炎作用。它还增加了远端肠梗阻综合征囊性纤... |
T0239 |
Lonidamine
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Diclondazolic Acid,DICA,AF1890,氯尼达明 |
Hexokinase
,
Apoptosis
,
Mitochondrial Metabolism
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Lonidamine 是一种抗肿瘤药物,是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。 |
T9592 |
OATD-01
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Others
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OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂,对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征,在体内具有显著的抗纤维化活性,可用于研究肺纤维化。 |
T5036 |
Cangrelor tetrasodium
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GPR
,
P2Y Receptor
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Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物,是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂,也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集,具有迅速有效的抗血小板作用。 |
T3135 |
KM11060
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CFTR
,
Autophagy
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KM11060 是 F508del-CFTR 运输缺陷的新型校正剂,可纠正 F508del-CFTR 运输,增加质膜上功能性 CFTR 的数量。它可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。 |
T13865 |
Resorcinolnaphthalein
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RAAS
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Resorcinolnaphthalein 是一种特异性的血管紧张素转换酶 2 激活剂,EC50=19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 能够用于高血压和肾纤维化的研究 |
T1805 |
Ataluren
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PTC124 |
Autophagy
,
CFTR
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Ataluren 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。 |
T39986 |
LOX-IN-3 dihydrochloride
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Lipoxygenase
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LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂,在纤维化,癌症和/或血管生成方面有研究价值。 |
T8312 |
Derenofylline
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Adenosine Receptor
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Derenofylline 是一个有选择性的、具有口服活性的腺苷A1受体的拮抗剂,可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,对腺苷A1、A3和A2A 受体的Ki 值分别为 1、200 和 398 nM。 |
T20626 |
Esomeprazole
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Cysteine Protease
,
Proton pump
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Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体,抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain,防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂(PPI)。 |
T9688 |
CC-90001
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JNK
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CC-90001 是口服有效的 c-Jun N 末端激酶选择性抑制剂。在基于细胞的模型中,CC-90001显示出对JNK1的选择性是JNK2的 12.9 倍。CC-90001在特发性肺纤维化方面有研究价值。 |
T11807 |
L002
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Others
,
Histone Acetyltransferase
,
STAT
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L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活... |
T19332 |
Gadopentetic acid
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钆喷酸,gadolinium complex,Gd-DTPA |
Others
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Gadopentetic acid 是一种顺磁性造影剂,通常通过静脉内注射 (i.v.) 的方式用于 DCE-MRI 研究。 |